健康頻道
RET抑制劑睿妥小靶點、大突破：RET驅動型腫瘤從“難治”變為“可治”
數據顯示，在中國，RET融合的NSCLC每年新發患者超1萬人，且RET融合陽性的非小細胞肺癌患者中存在腦轉移情況的高達50%。RET融合甲狀腺癌（TC）的陽性率約為6.03%，RET突變發生于50％散發性MTC、99％家族性MTC。過去，RET變異腫瘤患者的治療方案通常是化療或使用多激酶抑制劑，療效較為有限，且毒性反應顯著，患者整體預后較差，臨床中缺乏療效令人滿意的治療手段。
全球首個高選擇性RET抑制劑睿妥?（塞普替尼），早在2022年就獲得國家藥品監督管理局（NMPA）批準，用于RET基因融合陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者、需要系統性治療的晚期或轉移性RET突變型甲狀腺髓樣癌（MTC）成人和12歲及以上兒童患者、以及需要系統性治療且放射性碘難治（如果放射性碘適用）的晚期或轉移性RET融合陽性甲狀腺癌（TC）成人和12歲及以上兒童患者。這意味著，RET變異非小細胞肺癌和甲狀腺癌患者將進入全新的精準治療時代。
睿妥?作為一種高選擇性RET抑制劑，可以阻斷RET活性，抑制癌細胞生長，同時還具有高效的中樞神經系統活性，為腦轉移患者帶來實質性獲益。LIBRETTO-001研究和LIBRETTO-321研究證實，RET抑制劑睿妥?一線治療ORR84%，mPFS長達24.8個月，mOS未達到，，腦轉移者顱內ORR82%，睿妥?治療鉑類化療經治患者ORR61.5%，mPFS長達26.2個月，mOS長達47.6個月。此外該藥品的耐受性良好，整體治療相關不良反應停藥率為4.4%，少見骨髓抑制導致的血液學毒性。
值得一提的是，在2023年的3月份，RET抑制劑睿妥已經在中國實現了商業化正式落地，當時首批藥品就已經已覆蓋全國各大城市，并陸續在各省醫院及藥房開售，為中國RET融合陽性的NSCLC患者購藥提供了便利，并給他們帶來長期生存的希望。
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